心力衰竭-利西瓦坦

26 - 7 - 2012

低钠血症是心力衰竭患者的一个问题,因为它会导致细胞膨胀并影响血压。拮抗肾集管上的抗利尿激素V2受体可改善症状

低钠血症是一种代谢状态,患者细胞外钠含量不足,这对心力衰竭患者来说是一个真正的问题。液体在细胞内流动以平衡盐浓度,导致细胞膨胀并影响血压。

非肽激素精氨酸加压素,由下丘脑产生并储存在脑垂体中,参与水稳态,以及渗透压和血容量控制。肾集尿管上的抗利尿激素V2受体起抗利尿作用,通过拮抗这些受体,低钠血症症状应得到改善。细胞因子公司正在与Biogen Idec公司合作开发一种名为利西瓦坦的药物。1

Lixivaptan

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在一项II期随机、双盲、安慰剂对照临床试验中,42例慢性症状性心力衰竭患者在试验开始前一天接受了单次盲剂量的安慰剂。2在第一天,他们被给予安慰剂,或剂量在10到400毫克之间的药物。所有给予利西瓦坦剂量大于10mg的患者都经历了与剂量相关的尿量增加,剂量至少为30mg的患者在两小时后尿量仍显著增加。服用安慰剂的第一天尿量为1.8升,服用最高剂量药物的第一天尿量为3.9升。尿渗透压的降低呈剂量依赖性。

在另一项双盲平行组II期试验中,170名心力衰竭患者,其中大多数已经在标准药物治疗方案中,除标准心力衰竭治疗外,每天一次给予100mg利西瓦坦或安慰剂,持续8周。3.服用该药物的患者体重显著下降,同时还能改善呼吸困难和端正眼痛。它的耐受性很好,在利西瓦坦组口渴和多尿更频繁。三期临床试验正在进行中。

参考文献

1.J.D.奥尔布赖特et al。医学。化学。1998年,41, 2442年

2.亚伯拉罕。et al。j。科尔。心功能杂志。2006年,47, 1615年

3.J.K. Ghaliet al。欧元。心脏衰竭。2012年,14, 642年

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