开始在GMP环境下进行商业化生产，以掩盖乙酰半胱氨酸的酸味和金属味
爱马仕制药(Hermes Pharma)是用户友好的固体口服剂型专家，已宣布在其生产设施中实现热熔涂层(HMC)的商业应用。这项技术的实施是一个研究项目的结果，该项目旨在开发稳定、有效和用户友好的新药物配方。
乙酰半胱氨酸(acetyl半胱氨酸，NAC)是一种温敏溶粘化合物，具有令人不快的酸味和金属味，被选为本研究项目的模型活性药物成分(API)。指定的剂型为口腔崩解颗粒(ODGs)，由直接应用于口腔的小颗粒组成。odg不需要任何水，而且很容易吞咽——即使对吞咽困难的人来说也是如此。由于它们不需要整个吞下，而且与传统药片相比，在口腔中停留的时间更长，味道更彻底，因此掩盖味道至关重要。
Hermes Pharma成功地使用HMC来掩盖NAC的酸味和金属味，以及该API特有的硫酸气味。它还实现了一个稳定的，立即释放剖面和不变的多态形式的涂层在存储(见图1)。
图1:该图显示了乙酰半胱氨酸ODG在12个月的储存期内的溶解情况。一分钟后，溶解的乙酰半胱氨酸始终小于3%，说明掩味有效且稳定。ODG的未改变的立即释放特性被证明，超过90%的NAC在15分钟后溶解
HMC最初是在食品行业发展起来的。除其他用途外，它已被用于方便食品中的调味混合物，以最大限度地降低其吸湿性，从而在物流链和消费前挥发风味。风味只在加热时释放出来，而不是事先释放出来，从而改善即食食品的味道、气味和质量。HMC是一种无溶剂涂层技术，可以提供非常短的加工时间(取决于API、涂层厚度和规模)，并且成本更低。它也比传统的涂层方法更环保。HMC包括在严格控制的温度下，用熔融涂层材料覆盖API实心。然后凝固形成均匀的涂层(见图2)。
图2:插图展示了HMC过程，从喷涂到最终涂层。在第一步中，涂层成分被加热和熔化。在此之后，涂层液滴被喷到种子颗粒(API)上，并在表面发生润湿。由于种子颗粒比涂层混合物的熔化温度低，液滴凝固并形成均匀的层
由于这个研究项目，许多技术障碍已经被克服。通过应用质量设计(QbD)和过程分析技术(PAT)方法，现在可以实时确定涂层的进度和终点。特别是，爱马仕制药使用近红外光谱(NIR)在线监测和控制涂层过程。这样可以节省时间并提高质量。
HMC现在是一项经过验证的技术，可以掩盖药物在口腔溶解时患者经常遇到的令人不快的味道和气味。该技术已从实验室升级到生产，符合严格的药品生产标准(GMP)，并可转移到其他原料药。涂层的API可以很容易地与辅料和香料以及其他API混合，以定制产品，以满足客户的要求并提供进一步的医疗效益。HMC技术也可以应用于其他剂型，例如口腔崩解片(ODTs)和多单位颗粒系统(MUPS)。两项相关专利已成功申请。
Hermes Pharma研发总监Detlev Haack博士说:“我们相信，我们的科学知识使我们证明了我们的技术和生产领先地位，从而成为第一家将HMC商业化用于制药行业的公司。”“我们的工业客户将受益于真正人性化的产品，为患者和消费者带来真正的价值。”
患者对药物治疗方案的坚持影响治疗结果。根据最近的数据得出的研究由Hermes Pharma委托，odg和其他用户友好的剂型已被发现是一种受欢迎的替代传统剂型。它们为吞咽困难的患者(包括儿童和老年人)提供了一种用户友好的替代方案，可以更好地依从性，从而降低医疗成本。
该合作由Hermes Pharma于2012年与制药工程研究中心(RCPE)、INNOJET Herbert Hüttlin和卡尔·弗兰岑斯大学格拉茨制药技术系联合发起，现已按计划完成。Hermes Pharma最近获得了研究与创新奖，这是奥地利Carinthian经济促进基金在该领域颁发的最高奖项，以表彰其对热熔涂料的研究。
