增强溶解,溶解度和生物利用度差可溶性api可以使用许多不同的方法来实现
Linkam THMS600加热和冷却阶段T94控制器和inp液氮
最近的工作团队的贝尔法斯特女王大学和伦敦大学学院的研究人员已经证明了最近开发战略制造高药物加载非晶态固体分散(HDASD)使用热熔挤出(HME)的基础平台1。
增强溶解,溶解度和生物利用度差可溶性api可以使用许多不同的实现方法,包括非晶态固体分散(ASD)的形成。
许多现有ASD聚合物只在相对较低的载药量,工作得很好,因此,许多自闭症是由90%的聚合物和药物按重量的10%。然而,载药量的50%重量,所谓的“高药物加载ASD”(HDASD),近年来一直是研究的重点。
领导的工作,亦未田博士和加文·安德鲁斯教授从学校的制药、北爱尔兰,贝尔法斯特女王大学的形成进行了探讨HDASD通过热熔挤出平台。弱酸性药物(消炎痛、布洛芬和萘普生)与非晶态高分子载体Eudragit E (EPO)被选为研究合适的组合。热力学相图三HDASD系统构造,用于指导设计的热熔挤压过程、加工性能和贮存稳定性的HDASDs进一步研究使用一系列传统和先进的分析技术。
田博士说:“球磨样品的固态特性和解散/晶体的熔化行为药物在聚合物基体,作为温度的函数,分析了使用/广角x射线小角散射分析。
“样品的温度控制是实现由Linkam阶段安装在真空室。粉煤灰/蜡系统校准没有一个标准的需要。校准验证每次测量前使用hexaboride镧。
“蜡收集每60秒30秒的曝光时间在heat-cool-heat周期。一枝也收集在选定的样本有600秒的曝光时间关键温度点。”
田博士与汉,自然工程研究中心的实验室经理(CNIE)伦敦大学学院的研究设施,使粉煤灰/蜡测量。
这项研究能够直接观察到的温度依赖性药物晶体的x射线散射模式(印第安纳州,NPX和伊布·)在聚合物载体的存在。
田博士说:“我们收集的信息是特别有用的设计热熔挤出过程,可以生成一个完全非晶态固体分散在条件明显低于药物晶体的熔点,和更高的载药量。”
1。田,Y。琼斯·e·雅各布斯,科学博士,C.P.真品,h . Wu几何级数安德鲁斯,高药物的设计和开发为热熔挤出平台加载非晶态固体分散,国际制药学杂志》(2020)。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119545
2。驱魔师,l . z BCS的角色(生物药剂学分类系统)和BDDCS(生物药剂学药物性格分类系统)在药物开发。j .制药。102年Sci, 34-42 (2013)。https://doi.org/10.1002/jps.23359