微球配方是如何工作的

11月14 - - 2022

聚合物微球是推动具有可控释放能力的高效疗法的关键组成部分。生物技术和组合化学的大量进步促进了药物发现方面的许多突破,并有提高药效的趋势

微球配方是如何工作的

然而,要实现这些高效治疗药物的增强疗效、安全性和选择性,需要仔细考虑给药系统。由可生物降解聚合物组成的载药微球是缓释系统的关键载体,有助于使新疗法更安全、更有效。

药物微球的新颖性得到了广泛研究的支持。对生物相容性微球的全面释放研究已经证明了它们的生物利用度和长期的缓释能力。此外,它们潜在的商业价值不言而喻,到2026年,全球药物输送市场的估值将达到17330亿美元。万博国际娱乐app

鉴于微球作为药物递送系统(DDS)具有深远的适用性的非凡潜力,随着时间的推移出现各种剂型方法应该不足为奇。万博国际娱乐app那么,微球配方是如何工作的呢?

用哪些方法制备微球?

聚合物微球制剂涉及方法的选择,包括蒸发,凝聚和喷雾干燥。这些不同的合成路线都可以相对较好地控制单个颗粒大小和总体颗粒大小分布(PSD),以及其他关键的物理化学性质,性能的关键参数。

虽然有许多微球的配方方法,但PSL将概述几种常见的方法,概述一些常见的技术。

溶剂蒸发技术可能是最常见的微球配方方法,因为它是一个相对简单的过程。将可生物降解高分子材料的溶液溶解在不混溶的有机溶剂中并搅拌。乳化就是这样一种方法,在含有引发剂的水表面活性剂中诱导单体混合物的聚合。需要高速旋转以确保乳液达到单相,并添加乳化剂来稳定它。该技术以其能够以高产量生产极小颗粒的能力而著称。

凝聚或相分离是微球配方中使用的另一种常见技术。它涉及均匀溶液的液-液相分离,通常是溶解在挥发性溶剂中的聚合物溶质。分离是通过添加凝聚剂开始的,聚合的聚合物随后硬化。不同组分之间的分子相互作用奠定了微球形成的关键性质,包括颗粒大小和尺寸分布。

微球配方的第三种方法是喷雾干燥技术,其中含有溶解聚合物的溶剂使用高压雾化。这会产生极细的喷雾,迅速干燥,形成球形颗粒。虽然这种方法相对容易升级,但很难达到药物级微球所需的紧密多分散性水平,需要耗时的后处理(筛分、洗涤等)。然而,在最初的微球配方之后,总是需要进行一定程度的加工。这一直是传统制造业长期的痛点之一;如何最大限度地提高批生产的可重复性和产量,同时最大限度地减少产品转移的数量。

微球制备:接下来会发生什么?

传统上,在制备后,微球生产过渡到下游加工,在那里产品被收获。这是一个复杂的多步骤过程,通常包括脱水、产品洗涤、干燥,在某些情况下还包括混合和冷冻干燥。其中几个阶段可能涉及通过人工处理的产品转移。当然,这是一个耗时的工作流程,受到有限的可伸缩性、相对较低的收益和较高的投资成本的阻碍。

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