羟丙纤维素正在改变胶囊的作用

14 - 7 - 2017

据Capsugel的Stef Vanquickenborne报道,羟丙纤维素(HPMC)胶囊应用的进展正在扩大胶囊在药物传递和配方科学中所起的作用万博国际娱乐app

羟丙纤维素正在改变胶囊的作用

随着目前可实现即时、延迟或特定部位释放的选择,专用胶囊现在在满足某些血浆时间过程谱的临床需求、避免胃肠道中的特定部位降解方面发挥功能,并在某些情况下提高生物利用度。

HPMC作为新标准胶囊聚合物:以羟丙醇糖为基础的胶囊满足了非动物来源的传统明胶胶囊替代品的市场趋势。HPMC能够承受温度变化,满足宗教和饮食要求,这使得HPMC成为新药品开发的首选。采用热凝胶法生产的HPMC胶囊提供了一种消除凝胶剂的方法,这是导致体外溶解变量的原因。这一进展使HPMC胶囊具有ph不依赖性解体,并已在特定的人体PK研究中显示出与明胶胶囊相当的生物等效性。

用于保健和营养补充的耐酸胶囊:这些HPMC胶囊包含了一种凝胶剂,以实现肠道特性,允许保护敏感成分免受胃部酸性环境的影响,并在肠道中完全溶解。它们还提供足够的味道掩盖和耐酸,以防止胃反流,如鱼油的应用,并已成为当今市场上众多益生菌,草药或矿物质配方的首选解决方案。

药物应用的全肠道保护:肠溶胶囊技术符合EP、USP和JP对肠溶/缓释剂型的要求,为功能性包衣提供了第一个可行的替代品。这些本质上的肠内胶囊技术将经批准的基于hpmc的肠内聚合物纳入胶囊外壳。

这种内置在剂型中的集成肠内功能能够快速开发用于配方筛选和体内评估的原型,消除了功能性包衣工艺开发、放大和验证的需要。选择最合适的内在肠溶胶囊技术主要取决于分子的特性,包括酸和热敏感性水平。其中一项技术是专门为非常不稳定的酸和热敏应用设计的,包括生物分子,如多肽、核苷酸、疫苗和活性生物治疗产品。

提高生物利用度:基于hpmc的胶囊也可以在解决生物利用度低方面发挥作用。这些胶囊可以与难溶性原料药相互作用,导致胃肠道中的结晶率较低,这在肠道中存在过饱和原料药或服用高能盐形式或弱碱性原料药的情况下可能很重要。在这种情况下,HPMC胶囊通过帮助维持过饱和(抑制结晶)来影响体内性能的程度取决于具体的应用。

新型基于hpmc的胶囊,结合一系列创新的配方策略和加工技术,提供了一种解决当今api挑战以及快速产品开发需求的方法。基于hpmc的胶囊和包封选择的范围和应用的扩大正在满足日益专业化和以患者为中心的剂型的需求。

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