少数抗体药物偶联物现在已经进入市场，更多的正在开发中
近年来，人们对抗体药物缀合物有很大的兴趣，特别是作为潜在的癌症治疗方法。少数几种药物已经进入市场，用于治疗各种不同的恶性肿瘤，还有许多药物正在开发中，包括辉瑞公司(Pfizer)与Celltech(现为UCB)合作开发的inotuzumab ozogamicin。1它正在被研究作为一种潜在的血液恶性肿瘤的治疗方法。ADC包括人源单克隆抗体inotuzumab，它针对细胞表面抗原CD22, CD22通过连接子与calicheamycin衍生的细胞毒性药物ozogamicin连接。CD22在大约90%的b细胞恶性肿瘤中表达
在一项二期试验中，共有90例难治性和复发性急性淋巴细胞白血病患者接受了治疗。2前49名患者接受单次静脉注射剂量为1.3至1.8mg/m2，每三至四周举行一次。随后的41例患者每周给予0.8mg/m的剂量2第一天，再增加0.5mg/m的剂量2第8天和第15天，每三到四周一次。因为更高的原因，日程安排改变了在体外接触更频繁的活动。
三分之二的患者处于挽救期2或以上，17例患者达到完全缓解，27例患者达到完全缓解，但没有血小板恢复，另外8例患者骨髓完全缓解，但没有计数恢复。总体回复率为58%。中位生存期略高于6个月，单剂量计划为5个月，每周计划为7.3个月。每周剂量计划的毒性较小，可逆性胆红素升高、低血压和发热的观察频率较低。两种给药方案的缓解率相似。36例患者接受了异源干细胞移植，静脉闭塞性疾病在每周计划后发生率降低。
辉瑞随后通过新闻稿宣布，三期临床试验的第一个主要终点已经达到。与标准化疗相比，复发或难治性cd22阳性急性淋巴细胞白血病患者的完全血液学缓解率更高。在开放标签的随机研究中，ADC治疗与一组确定的化疗选择进行了比较。共有326名受试者每周静脉注射ADC剂量，为期3-4周，最多6个周期。备选方案包括氟达拉滨、阿糖胞苷和G-CSF;大剂量阿糖胞苷;或者阿糖胞苷和米托蒽醌结合。这项研究仍在进行中，以收集有关总体生存率的信息。其他血液恶性肿瘤，包括B细胞非霍奇金淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤也在研究中。试验仍在继续。
1.参考书籍DiJosephet al。癌症Chemother。杂志。2011年,67, 741年
2．h . Kantarjianet al。癌症2013年,119, 2728年
