英国新设施加速药物发现

27日- 11月- 2015

戴蒙德的现场片段筛选设备对结构生物学家来说是一个重大的推动

正在开发治疗多种疾病的新药的科学家们现在可以使用位于英国国家同步加速器科学设施——钻石光源的世界第一设施,以加速开发用于药物发现的新型化合物的进程。

XChem位于哈维尔科学与创新园区的新设施将提供给学术团体和药物开发公司,以便他们可以加快药物设计的早期阶段。

戴蒙德生命科学部主任、牛津大学临床医学系结构生物学系主任戴夫·斯图尔特教授说:“科学家们正在利用戴蒙德研究一系列病毒和细菌感染,以及癌症、心脏病、糖尿病和阿尔茨海默病和帕金森病等神经退行性疾病。”

“虽然取得了巨大的进步,但平均而言,一种新药从最初发现到上市,至少需要十年的时间。

“因此,在同步加速器上拥有像XChem这样的设备是向前迈出的一大步,允许科学家们只用几百种小得多的化合物(也称为碎片)来评估相当于数百万种化合物的含量。”

尽管这种筛选技术已经建立起来,但到目前为止,英国和国外的科学家还没有在一个中心设施中使用这种技术。此外,XChem还引入了实验灵敏度的一个台阶变化,通过利用同步加速器x射线,可以直接观察到片段与目标蛋白的相互作用。这使得结构生物学家能够确定药物可能结合的位置,并针对该特定区域进行进一步研究。

在同步加速器上拥有像XChem这样的设备是向前迈出的一大步

通过与牛津大学结构基因组学联盟合作开发的新技术,实验的持续时间也从几个月缩短到几天。

XChem实验室和牛津大学合作实验室的联合负责人Frank von Delft博士说:“只有像Diamond这样的世界级国家同步加速器才能让这样的设施成为可能,而且正是它与英国大学的紧密合作关系,才会创造出XChem这样的下一代技术。”

Evotec的结构生物学副总裁John Barker补充说:“Evotec和Diamond密切合作,为XChem平台提供快速识别药物发现活动的新起点。

“新的基于碎片的发现平台补充了现有公司(如Evotec)可用的技术的广度,同时为学术团体开辟了一条新的发现之路。Evotec已经开始使用XChem的设施。尽管这些早期药物发现活动的细节仍是保密的,但宝贵的信息正在帮助我们的国际合作者开发多种治疗靶点。”

莱斯特大学的一组科学家最近发现了一项有可能受益于片段筛选设备的发现。他们成功地解开了难以捉摸的肺溶解蛋白的结构。这种毒素是由链球菌引起的肺炎细菌,是能够杀死细胞的。在此过程中,它有助于这些导致肺炎、脑膜炎和败血症等一系列严重疾病的细菌在人体中扎根。

由Wellcome信托基金会和医学研究委员会资助,莱斯特大学的研究由感染、免疫和炎症、分子和细胞生物学系的Russell Wallis教授和感染、免疫和炎症系的系主任Peter Andrew教授领导。晶体结构,发表在杂志上科学报告这也是戴蒙德的一个重要里程碑。

注册你的免费电子邮件通讯

自Diamond于2007年上线以来,Pneumolysin是在该设施中解决并存入全球蛋白质数据库的第3000个蛋白质结构。

公司

Baidu