新材料为超长效药丸提供了可能性

2015年- 7月31日

ph响应聚合物凝胶可以创造出可吞咽的设备,包括超长时间给药的胶囊万博国际娱乐app

设计在胃里的医疗设备有各种各样的应用,包括延长药物输送、电子监测和减肥干预。万博国际娱乐app然而,这些装置通常由不可降解的弹性聚合物制成,由于意外骨折或迁移,具有固有的肠梗阻风险。因此,它们通常在胃中停留有限的时间。

现在,麻省理工学院科赫综合癌症研究所(Koch Institute for Integrative Cancer Research)和麻省总医院(Massachusetts General Hospital, MGH)的研究人员发明了一种聚合物凝胶,克服了这一安全问题,并可以开发长效装置,包括口服胶囊,可以在几天、几周或可能几个月的时间内释放药物。

该聚合物具有pH响应性:它在酸性胃环境中稳定,但在pH接近中性的小肠中溶解,允许安全通过胃肠道(GI)的其余部分。这种材料还具有弹性,可以将设备压缩和折叠成易于食用的胶囊,这意味着这种聚合物可以用于制造安全的设备,设计用于在胃中停留极长时间。

安全的延伸

为胃设计设备是一个复杂的大小和形状问题。胃会在几小时内自然排空它的内容物,所以要想保留这些设备,它们必须比幽门宽,幽门是胃末端的瓣膜(直径1.5 - 2厘米),它允许胃内容物进入小肠。然而,由于输送这些设备最方便的途径是通过食道,食道只比幽门略宽,研究人员对开发一种具有弹性的聚合物感兴趣。

研究人员指出:“为了降低任何可能的阻塞风险,我们想要一种可以在肠道中溶解的材料,从而与设备分离,并安全地排出体外。”为了制造这种新材料,他们合成了一种弹性聚合物,并将其与临床使用的肠道聚合物结合在溶液中。加入盐酸并将溶液离心得到一种灵活而有弹性的聚合物凝胶,它既具有弹性又具有肠溶性。

研究人员使用凝胶聚己内酯(PCL),一种无毒、可降解的聚酯,构建了几个设备原型。他们首先在圆形模具中使用凝胶连接PCL的弧线,从而制造出环形器件。这些弹性装置的直径为3厘米——比幽门还宽——在它们被折叠成可口服的胶囊之前。

在猪身上测试胶囊时,研究人员发现,这些环在摄入后15分钟内就膨胀成原来的形状,并在胃中停留长达7天。在设备从胃中排出后,聚合物凝胶溶解,允许小PCL片安全通过,没有阻碍。研究人员还创造了各种形状的更大的设备,可以折叠,并在内窥镜的帮助下通过食道输送。这些设备在胃里停留了5天,之后凝胶也会溶解,让设备的残留物安全排出。

提高依从性

这种聚合物凝胶的肠内性和弹性的结合可以显著改善胃驻留装置的设计和采用。可以包含这种材料的设备包括用于治疗肥胖的减肥设备,它可以控制一个人的饥饿感或饱腹感;可食用电子产品,可以诊断和监测胃肠道的各种状况;或者延长释放药物输送系统,在一次给药后可以持续几周或几个月。

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这种单次给药事件可以改善药物依从性,这仍然是一个主要的临床障碍。根据世界卫生组织的数据,在发达国家,患者对慢性疾病长期治疗的依从性仅为50%,发展中国家的依从性更低。据估计,美国每年因不服药而花费1000亿美元,其中大部分来自不必要的住院治疗。研究人员还说,用于疟疾和其他感染的根治性治疗的单次给药系统可以从这些技术中显著受益。

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