大约一半服用阿片类药物的患者通常会出现便秘
用阿片类药物治疗疼痛的患者通常会出现便秘。据全球估计，受这种影响的患者人数高达3500万，约占所有服用阿片类药物患者的一半。只有大约一半的人通过非处方泻药等治疗方法成功缓解了疼痛。
问题的出现是由于药物的非选择性，以及体内多个部位存在阿片受体类型。在这种情况下，有问题的受体是肠道中的mu-阿片受体。如果这些被阿片类止痛药阻断，下胃肠道的液体吸收减少和运动性降低可导致便秘。
Naloxegol由Nektar Therapeutics公司发现，已授权阿斯利康(AstraZeneca)使用，目前正在开发作为阿片类药物引起的便秘的潜在替代治疗方法。1它是一种聚乙二醇化的纳洛酮，是三京公司药物纳洛酮的人体代谢物，用于对抗阿片类药物过量的广泛副作用。
一项双盲、安慰剂对照的II期临床试验已在207例阿片类药物引起的便秘患者中进行。2受试者接受稳定的阿片类药物治疗方案(30-1000mg /天吗啡等量)至少两周，每周自发排便少于三次，并伴有症状。
在连续的队列中，他们被给予5、25或50mg纳洛昔戈或安慰剂，每天一次，在一周的安慰剂试用或安慰剂之后。两种较高的剂量都使自发排便显著增加，并保持了四周以上。该药通常耐受性良好，大多数不良事件——主要是腹泻和恶心——在低剂量时是轻微和短暂的，尽管在最高剂量时它们更频繁和严重。疼痛水平、阿片类药物使用或中枢介导的阿片类药物戒断症状均无统计学意义上的显著增加。
两项前瞻性、双盲、随机、安慰剂对照的III期试验也已进行。3.在这两项研究中，相似的受试者，患有非癌性疼痛，每天一次口服12.5mg或25mg剂量的纳洛昔戈或安慰剂。在其中一项试验中，在652名接受治疗的患者中，有统计学意义的数量每周至少增加一次自发排便。在第二项研究中，在700名患者中，只有在较高剂量时才达到这一主要终点。同样，与基线相比，平均每日疼痛评分或阿片类药物剂量没有统计学上的显著变化。它通常耐受性好，安全，最常见的不良事件是胃肠道。该药物已于11月提交FDA批准。
1.硕士埃尔等．18日安。中国。见面。阿米尔。疼痛管理学会，2007(9月27-30日，拉斯维加斯)，海报28
2.l·韦伯斯特et al。疼痛2013, 154, 1542
3.W.D.崔氏等．挖。Dis. Week, 2013(5月18-21日，奥兰多)，Abst. 9002。
