膀胱过度活跃-米拉比隆

6 - 9 - 2012

目前治疗膀胱过度活动的药物依赖于抗马碱类药物,但这些并不总是有效,通常会导致口干症状和眼压升高

膀胱过度活跃或尿频失禁的患者,由于膀胱痉挛或收缩而突然需要排尿。膀胱在产生尿液时通常会伸展以容纳更多的尿液,虽然它通常可以容纳大约半升,但由于神经信号发送到大脑,人们通常在尿液中含有大约200毫升时就开始有排尿的需求。对于急迫性失禁,不管膀胱里有多少尿,这些信号都可以发送。目前的药物治疗依赖于抗毒蕈碱药物,如托特罗定和达非那新,但这些并不总是有效,通常会导致口干症状,导致说话和进食问题。

安斯泰来的新药mirabegron的作用不同,它是一种选择性β-3肾上腺素受体激动剂。与抗鼠碱类药物不同,抗鼠碱类药物与膀胱中的受体结合以抑制不自主的收缩,mirabegron刺激膀胱逼尿肌中的β-3受体,从而使肌肉在尿液储存阶段放松。这提高了储存能力,而不影响患者排空膀胱的能力。

在一项为期12个月的III期安全性和耐受性研究中,2444名患者接受了50mg或100mg mirabegron或4mg托特罗定ER的每日一次剂量。1这两种药物都能改善症状,疗效一直维持到12个月,而且两种治疗中大多数报告的不良事件相似,但托特罗定治疗中报告口干的受试者几乎是前者的四倍。

抗马碱类药物不推荐用于无法控制的窄角青光眼患者,因为它们有可能增加眼压。为了测试米拉比隆在该患者亚组中的安全性,在321名眼压正常的健康志愿者中进行了Ib期研究。2

受试者每天给予100mg米拉比隆或安慰剂,持续8周。在完成研究的305名受试者中,治疗组从基线到第56天的平均眼压变化为-0.3mmHg,安慰剂组为-0.2mmHg,并且没有人因眼压升高而停止治疗。

该药物最近已被美国FDA批准用于治疗膀胱过度活动,商品名称为Myrbetriq,是首个具有这种适应症的β-3激动剂。

参考文献

1.C.R. Chappleet al。欧洲泌尿学协会第27届年会(2012年2月,巴黎),Abst。AM12-1967:683

2.n .马丁et al。欧洲泌尿学协会第27届年会(2012年2月,巴黎),Abst。AM12-1967:686

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