这些结果为改善吸收和增加药物负荷铺平了道路，同时使更简单的配方使患者受益最大化
Nanoform芬兰公司(“Nanoform”)是一家创新的纳米颗粒药物启用公司，宣布其临床研究的完成和最终结果。本研究的主要、次要和可选的探索性目标均得到满足。结果表明，Nanoform的CESS技术使快速作用piroxicam即刻释放(IR)片剂配方的开发成为可能，与标准参考IR片剂相比，该片剂具有更快的吸收和更好的给药性能。万博国际娱乐app该研究结果证实了已发表的中期结果(1月22日和2月24日)，并支持了Nanoform技术的临床应用，以及它在生产低可溶性药物的快速作用剂型方面的潜在适用性。
Nanoform现已收到最终临床研究报告，该研究涉及1期单中心、部分交叉、开放标签、部分随机研究，旨在评估在健康受试者中给予纳米形式口服IR piroxicam片剂和IR参考产品后piroxicam的PK情况(UNICORN)。
本研究的主要目的是确定健康受试者在禁食状态下口服单片20mg纳米型吡罗西康IR片和参考产品Felden 20mg片(辉瑞)后吡罗西康的PK和相对生物利用度。第二目标是在健康受试者给药纳米型吡罗西康片剂后提供额外的安全性和耐受性信息。额外的探索目标是确定在禁食状态下健康受试者口服单片20mg纳米型吡罗西康IR片和额外的参考产品Brexidol 20mg片(Chiesi)后吡罗西康的PK和相对生物利用度。布雷希多是一种β-环糊精偶联配方，设计为快速吸收，因此该参考产品有望在体内快速吸收。
与两种参考产品相比，纳米片表现出较早的最大血浆浓度(T max = 1.75 h，范围为0.75 h至4.00 h):Felden (T max = 2.75 h，范围为0.75 h至12.00 h)和Brexidol (T max = 2.25 h，范围为0.5 h至8.00 h)。与Brexidol相比，纳米成型piroxicam片剂的吸收速度略快，这表明纳米成型可用于替代或改进复杂的配方方法，例如使用β-环糊精的方法，具有在不需要额外辅料的情况下提高性能的潜力。因此，与复杂配方相比，纳米成型可以实现更简单的配方策略和更高的最终药物负载，后者需要大量的辅料，反过来限制配方产品中的药物含量。
测试产品(纳米形态2230 ng/ml, Felden 2230 ng/ml和Brexidol 2300 ng/ml)之间的最大血浆浓度(cmax)无显著差异。纳米型吡罗克康片剂在给药后的第一个小时内曲线下面积(AUC)增加(AUC(0-1))(1150 ng*h/ml)，与Felden (863 ng*h/ml)相比改善33%，与Brexidol (1180 ng*h/ml)非常相似。这些结果证明了吡罗西康在纳米片中的快速吸收。纳米型吡罗克康(83600 ng*h/ml)的总血浆暴露(AUC(0-last))与费尔登(85900 ng*h/ml)相似，略低于布雷西多(92000 ng*h/ml)。如文献所示，口服给药后吡罗西康的吸收率接近100%，因此本研究测试的IR剂型之间AUC反应的相似性是可以预期的。
观察到纳米型吡罗克康片(15.6)的峰值血药浓度变变性(变异系数，CV)低于两种参考产品(Felden 18.8和Brexidol 17.1)。这可能是由于片剂内纳米形式吡罗西康药物颗粒的总表面积更均匀和可重复，有利于更均匀的溶解和随后的吸收。降低浓度变异性可能为下游响应变化提供潜在的好处。纳米piroxicam耐受性良好，无不良反应报告。两种参照物均有不良反应。
纳米形式的配方是在Nanoform开发的，以证明CESS技术的临床应用，用于低溶性药物的快速作用形式。这个问题在这次试验中得到了解决和证实。结果表明，两种参比产品的生物利用度相似，C max值差异无统计学意义。这为快速推出现有产品的改进版本以及为已经在临床开发中的产品增加价值提供了希望。数据表明，小即是强，为行业提供了复杂配方方法的可行替代方案，例如基于β-环糊精的技术。这些结果为改善吸收和增加药物负荷铺平了道路，同时使更简单的配方使患者受益最大化。这些发现与所有低可溶性药物相关，它们占正在开发的小分子治疗药物的70-90%，特别是可以为需要快速作用的正在开发的药物增加价值。这些领域包括但不限于:疼痛和炎症、偏头痛、抑郁症、心脏病学、眩晕、中风、癫痫和勃起功能障碍;或者在药物负担有问题的情况下，如吞咽困难的人(如儿童和老年患者)。最终结果基于2020年12月和2021年1月在英国诺丁汉Quotient Sciences设施接受剂量的12名健康志愿者队列。
商科的研究报告可以在这里找到在这里．
商学高级研究员克里斯·罗伊将于2021年5月20日在CPhI发现在线活动上介绍临床研究、目标和结果。利用纳米技术克服药物开发挑战”。
Nanoform将于2021年5月27日向分析师、投资者和媒体提交临床结论，并与Nanoform已安排的2021年第一季度报告电话会议和在线演示一起提交。
