胃食管反流病(GERD)是一种慢性常见疾病,表现为多种形式,主要表现为非糜烂性反流病和糜烂性食管炎,后者通常涉及食管远端粘膜炎症和病变
如果治疗不当,这可能会导致巴雷特食管和食管癌的风险增加。H2拮抗剂和质子泵抑制剂(PPIs)的引入彻底改变了消化性溃疡和其他酸相关胃肠道(GI)疾病的治疗。
PPIs是胃食管反流的正常治疗方法;但是,三分之一到一半的患者没有得到完全的症状缓解。韩国的香港创新(HK Inno)正在采取另一种战略。N,以及在北美获得许可的Sebela Pharmaceuticals的附属公司Braintree Laboratories。
他们的药物tegoprazan是一种钾竞争性酸阻滞剂,可作为H+/ K+腺苷三磷酸酶。这类药物已被证明具有快速起效和比PPIs更长时间控制胃pH值的能力。
各种试验已经完成,以显示其在各种与酸有关的胃肠道疾病中的潜力。例如,它对糜烂性食管炎患者的疗效已在一项以埃索美拉唑为比较物的随机、双盲、平行组研究的III期试验中进行了评估。1
302例经内窥镜确诊的疾病患者接受了50或100毫克替戈拉赞或40毫克埃索美拉唑治疗,持续4或8周。所有三个研究组的累计治愈率为98.9%,显示替哥拉赞的非劣效性。
各组不良事件相似,且耐受性良好。一项III期试验已使用替戈拉赞作为一线三联疗法的一部分,用于根除胃肠道致病细菌幽门螺杆菌.2
在随机双盲对照研究中,350幽门螺旋杆菌阳性患者给予替戈拉赞50 mg或兰索拉唑30 mg,同时给予阿莫西林1 g和克拉霉素500 mg,每天2次,持续7天。
Tegoprazan有一个幽门螺旋杆菌根除率为62.9%,而兰索拉唑为67.3%。两种方案耐受性良好,两者之间无显著差异。
它在控制夜间酸突破方面的效果也在一组健康受试者中进行了评估。3.在随机、开放标签、单剂量交叉研究中,24名受试者被给予50、100或200 mg替戈拉桑或60 mg右兰索拉唑,两种剂量间隔7-10天洗脱期。
所有给予替戈拉赞的患者在2小时内平均pH值达到4以上,而给予右兰索拉唑的患者则需要7小时。12小时后,两种药物的抑酸效果相似。在另一项试验中,25g剂量的替戈拉詹被证明是治疗糜烂性食管炎的有效维持疗法。4
目前正在进行进一步的治疗GERD的III期试验,包括糜烂性食管炎和非糜烂性反流病。
参考文献