atherothrombotic疾病的根本原因是凝血和血小板聚集,和许多不同的分凝血级联可以解决药理干预
Atherothrombotic疾病,如外周动脉疾病、中风和急性冠脉综合征,仍未见。根本原因是凝血和血小板聚集,有许多不同的点与药理干预凝血级联,可以解决。丝氨酸蛋白酶凝血酶是一种高度有效的血小板激活和血小板的反应是由蛋白酶激活受体或帕尔斯。
Atopaxar,一种新药PAR1敌视的,作为凝血酶抑制剂,是由卫材。1在一个随机、双盲、安慰剂对照、多剂量第一阶段试验,36名健康的志愿者有剂量50,100或200毫克的14天的药物或安慰剂。2所有剂量抑制凝血酶引起的血小板聚集- 58 - 65%最低给集团90 - 100毫克剂量组的91%,到90年- 95%患者给予最高剂量。
在第二阶段我试验中,受试者被要求在单一剂量的50,100、200或400毫克的药物。3它给thrombin-induced的剂量依赖性抑制血小板聚集,与六小时后达到最大效果。它没有影响ADP-induced血小板聚集。
在两个随机,双盲,安慰剂对照二期试验急性冠脉综合征患者(共241例)或高危冠状动脉疾病(263名患者)是给定atopaxar剂量50,100或200毫克每天一次或安慰剂除了标准治疗,为期12周如果他们有急性冠脉综合征,或24的冠状动脉疾病。4发病率的主要,次要和最小出血需要就医在安慰剂和atopaxar组相似,和没有区别主要心血管不良事件的发生率两组之间。的平均抑制血小板聚集对那些病人90%以上被100和200毫克剂量,和20 - 60%抑制低剂量。试验仍在继续。
引用
1。m . Kogushiet al .欧元。j .杂志。2011年,657年,131年
2。答:马里昂et al . j .中国。杂志。2006年,46(9),摘要102
3所示。竹内m .et al .欧元。心J。2007年,28264年(5。1),摘要
4所示。美国高特et al .欧元。心J。2010年,31日,2601年
